Όταν το Ντιλεράκι σου κάνει τον “Κάργα” πες του για αυτό. Σύνδεση κλάσματος φαρμάκου! και κυρίως ρώτησε για την τοξική άθροισή του, μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις.
Ένα φάρμακο με μεγάλο ποσοστό πρωτεϊνικής σύνδεσης στο πλάσμα θα παραμείνει για μακρό χρονικό διάστημα στον ενδαγγειακό χώρο, επειδή επιβραδύνεται η διάχυσή του στους ιστούς καθώς και η μεταβολική και νεφρική του κάθαρση.
Κάθε φάρμακο κατά την είσοδό του στον ενδαγγειακό ορό συνδέεται με πρωτεΐνες με τρόπο που να εγκαθίσταται μία δυναμική ισορροπία μεταξύ του ελεύθερου και του συνδεδεμένου κλάσματος του φαρμάκου. Όσο πιο ισχυρή είναι η σύνδεση αυτή, τόσο μεγαλύτερη είναι η επίδρασή της στην απομάκρυνση τον φαρμάκου από τον οργανισμό, επειδή το συνδεδεμένο με πρωτεΐνες φάρμακο δεν απεκκρίνεται στους νεφρούς, ούτε μεταβολίζεται από το ήπαρ. Επιπλέον, επιβραδύνεται και η κατανομή στους ιστούς, επειδή η συνδεδεμένη ουσία δεν διαπερνά το επιθηλιακό τοίχωμα των τριχοειδών. Έτσι, η σύνδεση με πρωτεΐνες εξαρτάται από τις φυσικοχημικές ιδιότητες του φαρμάκου και καθορίζει τον χρόνο ημιζωής.
Η ισχυρή πρωτεϊνική σύνδεση ενός φαρμάκου στο πλάσμα έχει τα μειονεκτήματα αφενός της περιορισμένης δράσης μετά από εφάπαξ χορήγηση και αφετέρου των αυξημένων κινδύνων για τοξική άθροιση μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις.[quote]το συνδεδεμένο φάρμακο δεν απεκκρίνεται από τους νεφρούς, ούτε μεταβολίζεται στο ήπαρ με κίνδυνο την τοξική άθροισή του μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις.[/quote]
Κάθε φάρμακο συνδέεται με πρωτεΐνες με τρόπο που να εγκαθίσταται μία δυναμική ισορροπία μεταξύ τον ελεύθερου και συνδεμένου κλάσματος. Όσο πιο ισχυρή είναι η σύνδεση αυτή, τόσο μεγαλύτερο ποσοστό φαρμάκου βρίσκεται συνδεδεμένο με πρωτεΐνες. Με τη μορφή αυτή δεν μπορεί να διαπεράσει το τοίχωμα των τριχοειδών και να φθάσει στα κύτταρα-στόχους, γι’ αυτό σε εφάπαξ χορήγηση το φάρμακο έχει περιορισμένη δράση. Επιπρόσθετα, το συνδεδεμένο φάρμακο δεν απεκκρίνεται από τους νεφρούς, ούτε μεταβολίζεται στο ήπαρ με κίνδυνο την τοξική άθροισή του μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις.
Αναβολικά – Στεροειδή : Ακμή και Κεραυνοβόλος ακμή
